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>> 华创证券-创新药行业周报:Elahere临床III期成功,FRα ADC潜力巨大-230507
上传日期:   2023/5/8 大小:   5230KB
格式:   pdf  共45页 来源:   华创证券
评级:   -- 作者:   刘浩
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叶酸受体α(Folate Receptor α,FRα)
  叶酸是一种水溶性的维生素,是人体必需的维生素之一,缺乏叶酸与胎儿神经管畸形、巨幼细胞性贫血等疾病密切相关。叶酸的摄取由叶酸受体介导,叶酸受体是一种糖基磷脂酰肌醇偶联蛋白,包括FRα、FRβ、FRγ和FRδ。
   FRα是极具潜力的肿瘤治疗靶点,除了运送叶酸外还参与调控肿瘤细胞的增殖和转移。FRα在正常组织中表达水平低,但在肿瘤组织中过度表达,特别是在非小细胞肺癌(14-74%)、三阴性乳腺癌(35-68%)、间皮瘤(72-100%)、上皮性卵巢癌(76-89%)、子宫内膜癌(20-50%)等癌种中。
  然而针对FRα靶点的药物研发难度大,此前小分子偶联药物、单抗药物均遭遇失败,直至ImmunoGen的ADC药物Elahere获批上市,首次证实该靶点的成药性。目前还有多种通过ADC、CAR-T、双抗等不同机制靶向FRα的药物正在研发。
  风险提示
  临床进度不达预期
  新药销售不达预期
 
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