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>> 华创证券-医药行业创新药周报:ADA 2023年会GLP-1R靶点研发进展更新-230625
上传日期:   2023/6/26 大小:   3383KB
格式:   pdf  共35页 来源:   华创证券
评级:   -- 作者:   刘浩
行业名称:   医药
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肥胖成为现代人健康和外在的烦恼
  随着科技进步和生活条件改善,富含脂肪和糖的高能量食品摄入持续增加,越来越多的工作形式为久坐的性质、交通方式的变化以及城市化加剧均使缺少体力活动问题加重,当前肥胖患者人数不断增加。据WHO统计,1975年以来,世界肥胖人数已增长近三倍。肥胖导致多种疾病的风险因素升高,如心血管疾病(主要是心脏病和中风)、糖尿病、肌肉骨骼疾病特别是骨关节炎,以及某些癌症,造成了沉重的疾病负担。据统计,当前全球肥胖症(Obesity)患者分别为6.5亿人,到2030年可能达到11.2亿人。
  肥胖的诊断标准包括腰围(WC)、腰臀比(WHR)、腰围身高比(WHtR)、体质指数(BMI)等,其中BMI是国际上测量与诊断超重和肥胖使用最广泛的指标,其计算方法为体重(kg)/身高平方(m2)。WHO定义,BMI≥25时为超重,BMI≥30时为肥胖,该标准被美国、欧洲、日本、韩国等多国采用;中国定义,当BMI≥24时为超重,BMI≥28时为肥胖。
  而当下“以瘦为美”的主流审美,更使得减肥成为大众消费需求。
  GLP-1R:最好的肥胖症和糖尿病治疗靶点
  胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种多肽类激素,主要由肠道L细胞分泌。其受体GLP-1R在胰腺中主要表达在胰岛β细胞中,此外还广泛表达在胃、小肠、心脏、肾脏、肺及大脑等组织,结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,激活GLP-1R还能够延缓胃排空并抑制食欲。GLP-1R已成为治疗肥胖和2型糖尿病的重磅靶点。
  天然的GLP-1半衰期短,仅有1-2分钟,因此基于GLP-1类似物的GLP-1R激动剂研发主要通过对多肽结构进行改造以延长半衰期。早期的GLP-1R激动剂通过皮下注射,随着诺和诺德研发的口服司美格鲁肽于2019年上市,为患者提供了更便捷的治疗选择,口服GLP-1R激动剂也成为新的研发方向。
  风险提示
  临床进度不达预期
  新药销售不达预期
 
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